Ноотропы

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ НООТРОПНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Введение

Идея «качества жизни» сегодня овладела всем цивилизованным миром. Обеспечить для себя творческое долголетие считают обязательным миллионы людей — вот почему и на Западе, и у нас на слуху узкоспециальный термин «ноотропы», то есть препараты, увеличивающие ресурсы мозга. В чем же секрет этих лекарств?

Ноотропы — это вещества, оказывающие специфическое влияние на высшие интегративные функции мозга, улучшающие память, облегчающие процесс обучения, стимулирующие интеллектуальную деятельность, повышающие устойчивость мозга к повреждающим факторам, улучшающие кортикально-субкортикальные связи. Ноотропные препараты способны улучшать когнитивные (познавательные) функции как у здоровых людей, так и, в особенности, нарушенные при различных заболеваниях. В последнее время в группе ноотропов выделяют подгруппу нейропротекторов, оказывающих защитное, стабилизирующее действие на клетки нервной ткани при неблагоприятных условиях. Начиная с середины 80-х годов нейропротекторное действие ноотропов рассматривают сквозь призму воздействия не только на метаболизм нервной ткани, но и на ее геном, на реализацию генной информации.

Перечень состояний, при которых имеются нарушения основных когнитивных функций, весьма широк. Он включает в себя когнитивный дефицит при травме мозга, инсультах, хронической цереброваскулярной недостаточности, поражениях мозга нейродегенеративного характера, хроническом алкоголизме, задержке развития у детей. По данным ВОЗ, во всем мире ежегодно регистрируются около 7 млн. случаев мозговых инсультов и 1,4 млн. случаев черепно-мозговых травм (ЧМТ). Лишь 10% выживших при этих патологиях возвращаются к прежней работе; только 25% лиц, переболевших инсультом или перенесших ЧМТ, довольны качеством жизни. В связи с повышением продолжительности жизни населения в европейских странах, Японии, США, Канаде и Австралии резко возрос процент (до 5,8%) больных с нейродегенеративными заболеваниями. Только прямые расходы в странах ЕС на лечение заболеваний, связанных с нарушением когнитивных функций, составляют 70–80 млрд. долларов в год.

На сегодняшний день ноотропные препараты являются наиболее динамично развивающейся группой лекарственных средств.

Вопросы терминологии и классификации ноотропных препаратов

Термин «ноотропы» (от греческих слов «ноос» — мышление, разум и «тропос» — стремление, сродство) был принят в 1972 г., спустя два года после появления на мировом рынке препарата пирацетам, разработанного бельгийской фирмой UCB.

По определению экспертов Всемирной организации здравоохранения, ноотропные препараты — это средства, оказывающие прямое активирующее влияние на обучение, улучшающие память и умственную деятельность, а также повышающие устойчивость мозга к агрессивным воздействиям.

Ноотропы — это лекарства и для больных, и для здоровых. Человечество желает стать моложе, полнее использовать возможности умственных способностей: усилить память, улучшить ее качество, чтобы в старости память служила человеку так же хорошо, как и его интеллектуальные способности.

Общими показаниями для применения ноотропов являются:

церебральная ишемия (острая стадия и период реабилитации);

черепно-мозговая травма (острая стадия и период реабилитации);

коматозное состояние;

расстройства интеллектуальной деятельности у детей, страдающих задержкой психического развития в слабой или умеренной форме;

трудности в обучении у детей с синдромом дефицита концентрации внимания;

синдром хронической усталости;

вегето-сосудистая дистония;

болезнь Альцгеймера;

сосудистая деменция.

Таким образом, особенностью применения ноотропных средств является возможность их использования в равной степени как для больных, так и для здоровых людей в экстремальных ситуациях, при естественном старении, при переутомлении, для проведения «терапии прикрытия» для снятия тяжелого течения «синдрома отмены», а также в качестве антиалкогольных средств, ускоряющих выход из делириозного состояния и улучшающих течение постделириозного состояния.

Привлекательность термина «ноотроп» как раз и состоит в том, как отмечает проф. Г. В. Ковалев (1990), что «… ноотроп обращен к разуму, гаснущему либо в связи с патологическими процессами, либо в связи со стрессом, обусловленными физическими, химическими (в том числе алкогольными), биологическими или социальными факторами, действующими на организм человека». В зарубежной литературе, как синоним ноотропных препаратов, иногда используется термин «усилитель когнитивных функций» (cognitive enhancers). Наряду с непосредственным влиянием на нарушенные мнестические функции многие ноотропные препараты используются при снижении общего уровня жизнедеятельности человека, возникающего при различных экстремальных воздействиях и заболеваниях (ишемия и травмы мозга, интоксикация, депривация сна, утомление, болевые синдромы, стресс, перинатальные воздействия и др.).

Таким образом, ноотропные препараты улучшают:

память;

восприятие;

внимание;

мышление;

ориентацию;

ежедневную активность.

Группа ноотропов определилась в начале 80-х гг., когда после успешного внедрения в лечебную практику первого препарата этого класса пирацетама стали появляться другие ноотропные препараты пирролидонового ряда. В процессе поиска этих ноотропных препаратов было синтезировано более 1600 соединений, из которых более 600 изучено подробно. В настоящее время группа пирролидоновых ноотропных препаратов включает более 10 оригинальных препаратов.

Эти ноотропные препараты, исходя из их химического строения, получили название «рацетамы». Вслед за ними стали определяться и другие семейства ноотропных препаратов, включающие холин-, ГАМК-, пептидергические и другие вещества, что значительно расширило представление о ноотропах.

Ряд ученых предлагает выделить группу «истинных» ноотропных препаратов, для которых способность улучшать мнестические функции является основным, а иногда и единственным эффектом, и группу ноотропных препаратов смешанного действия («неистинных» ноотропных препаратов), у которых мнестический эффект дополняется, а нередко и перекрывается другими, не менее значимыми проявлениями действия.

Ноотропные препараты смешанного типа действия выделяют в отдельную группу нейропсихотропных препаратов с дефиницией «нейропротекторы». Ниже приводится наиболее полная на сегодняшний день классификация веществ с ноотропным действием.

Классификация веществ с ноотропным действием

1. Ноотропные препараты с доминирующим мнестическим эффектом (cognitive enhancers).

1.1. Пирролидоновые ноотропные препараты (рацетамы), преимущественно метаболитного действия (пирацетам, оксирацетам, анирацетам, прамирацетам, этирацетам, дипрацетам, ролзирацетам, небрацетам, изацетам, нефирацетсил, детирацетам и др.).

1.2. Холинергические вещества.

1.2.1. Активаторы синтеза ацетилхолина и его выброса (холин хлорид, фосфотидил-серин, лецитин, ацетил-L-карнитин, ДЮП-986, производные аминопиридина, ZК9346-бетакарболин и др.).

1.2.2. Агонисты холинергических рецепторов (оксотреморин, бетанехол, пиропиперидины, хинуклеотиды и др.).

1.2.3. Ингибиторы ацетилхолинэстеразы (физостигмин, такрин, амиридин, эртастигмин, галантамин, метрифонат, велнакрин малеат).

1.2.4. Вещества со смешанным механизмом (деманол ацеглюмат, салбутамин, бифемелан, инстенон).

1.3. Нейропептиды и их аналоги (АКТГ 1–10 и его фрагменты, эбиратид, соматостатин, семакс, вазопрессин и его аналоги, тиролиберин и его аналоги, нейропептид Y, субстанция Р, ангиотензин-П, холецистокинин-8, пептидные аналоги пирацетама (ГВС-111), ингибиторы пролилэндопептидазы).

1.4. Вещества, влияющие на систему возбуждающих аминокислот (глутаминовая кислота, мемантин, милацемид, глицерин, Д-циклосерин, нооглютил).

2. Ноотропные препараты смешанного типа с широким спектром эффектов («нейропротекторы»).

2.1. Активаторы метаболизма мозга (актовегин, ацетил-L-карнитин, карнитин, фосфатидил, серин, эфиры гомопантотеновой кислоты, ксантиновые производные пентоксифиллина, пропентофиллин, тетрагидрохинолины).

2.2. Церебральные вазодилятаторы (инстенон, винкамин, винпоцетин, оксибрал, ницерголин, винконат, виндебумол).

2.3. Антагонисты кальция (нилюдипин, циннаризин, флунаризин и др.).

2.4. Антиоксиданты (мексидол, эксифон, пиритинол, тирилазад месилат, меклофеноксат, атеровит (альфа-токоферол и меклофеноксат) и др.).

2.5. Вещества, влияющие на систему ГАМК (гаммалон, пантогам, пикамилон, дигам, никотинамид, фенибут, фенотропил, натрия оксибутират, нейробутал и др.).

2.6. Вещества из разных групп (этимизол, оротовая кислота, метилглюкооротат, оксиметацил, беглимин, нафтидрофурил, цереброкраст, препараты женьшеня, лимонника, экстракт гинкго билоба и др.).

Несмотря на разницу в спектрах эффектов, все перечисленные препараты обладают положительным влиянием на память (ноотропным действием), и у них отсутствуют ярко выраженные эффекты традиционных психотропных и кардиотропных препаратов. Для ноотропов также свойственна низкая токсичность и отсутствие выраженных побочных эффектов даже в субтоксических дозах (за исключением некоторых холинергических препаратов).

В основе терапевтического действия ноотропных препаратов лежит несколько механизмов:

улучшение энергетического состояния нейронов (усиление синтеза АТФ, антигипоксический и антиоксидантный эффекты);

активация пластических процессов в ЦНС за счет усиления синтеза РНК и белков;

усиление процессов синаптической передачи в ЦНС;

улучшение утилизации глюкозы;

мембраностабилизирующее действие.

Многие ноотропные препараты, наряду с непосредственным влиянием на нарушенные мнестические функции, используют при снижении общего уровня жизнедеятельности человека, возникающем при различных заболеваниях и экстремальных воздействиях, таких как ишемия, травмы мозга, интоксикация, утомление, болевые синдромы, стресс, перинатальные воздействия.

К основным свойствам ноотропов относятся:

способность стимулировать обмен веществ и энергии в клетках мозга за счет оптимизации биоэнергетических процессов в нервной клетке;

улучшение работы нейронов, как в норме, так и при действии экстремальных факторов.

Благодаря этим свойствам группу ноотропных препаратов часто называют «нейрометаболические церебропротекторы», что характеризует общее свойство препаратов данной группы стимулировать обменные процессы в нервной ткани, особенно при различных нарушениях, оптимизируя уровень обмена веществ, измененный патологическим состоянием.

Основная область применения ноотропов у здоровых людей — профилактика стрессогенных состояний и поддержание работоспособности в критических ситуациях. Их применяют в педиатрической и гериатрической практике. Они показаны при церебральной недостаточности, при астенических состояниях, в комплексной терапии при неглубоких депрессиях с явлениями заторможенности, на ранних стадиях болезни Альцгеймера, для лечения алкогольных энцефалопатий, в период реабилитации после перенесенных инфекционно-воспалительных заболеваний мозга и черепно-мозговых травм.

Препараты: Пирацетам, Аминалон, Винпоцетин

Пирацетам (ноотропил) является циклическим производным ГАМК. Ноотропы улучшают метаболизм клеток мозга и, прежде всего метаболизм в них глюкозы, кислорода, повышают устойчивость клеток к гипоксии, улучшают кровоснабжение головного мозга, связь между полушариями. Ноотропы повышают память, снижают утомляемость. Но эффекты проявляются постепенно, не сразу после приема. Пирацетам обладает противосудорожной активностью, а в последние годы описаны также его иммуномодулирующие эффекты, иммунопотенциирующее влияние.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

- при состояниях после сотрясения мозга;

- у детей умственно отсталых, с различной степенью олигофрении; у детей с нарушением памяти, внимания, речи;

- старикам, лицам пожилого возраста, в гериатрии для улучшения памяти, настроения;

- при хроническом лечение наркоманов, алкоголиков;

- у больных после инсульта;

- ноотропы показаны при энурезе у детей младшего возраста.

Кроме того, назначают для потенцирования эффектов иммуностимуляторов.

АМИНАЛОН — препарат ГАМК. Получают синтетическим путем. ГАМК — тормозной медиатор, играющий важную роль в обменных процессах нервной ткани. Препарат стимулирует тканевое дыхание, активирует ферменты цикла Кребса, улучшает утилизацию нейронами глюкозы.

Показания к применению: сосудистые заболевания головного мозга, умственная отсталость у детей.

Побочные эффекты ноотропов : стимуляция мозга может привести к раздражительности, нарушению сна, насроения, беспокойства у детей, повышению АД, сексуальной возбудимости. Поэтому их используют курсами (по 2-3 недели).

В последние годы группа ноотропных средств существенно расширилась. Это и венгерский препарат Кавинтон (Gedeon Rihter), церебролизин и т. д.

ВИНПОЦЕТИН (табл. по 0, 005; амп. 0, 5% раствора по 2 мл). Этиловый эфир аповинкаминовой кислоты (препарат алкалоида барвинка малого).

Винпоцетин оказывает следующие эффекты :

1) расширяет сосуды мозга;

2) усиливает мозговой кровоток, улучшает кровоснабжение мозга кислородом;

3) улучшает утилизацию глюкозы нейронами, способствует накоплению цАМФ, АТФ;

4) снижает агрегацию тромбоцитов;

5) повышает содержание катехоламинов в ЦНС.

Применяется прежде всего в неврологии при :

1) неврологических и психических расстройствах, связанных с нарушениями мозгового кровообращения (инсульт, травма, склероз);

2) расстройствах памяти;

3) головокружениях;

4) афазиях;

5) гипертонической энцефалопатии;

6) атеросклерозе сосудов сетчатки, т. е. в офтальмологиии и т. п.;

7) понижении слуха токсического генеза.

Ребят, брат программист хочет поюзать ноотропы в связи с загруженностью на работе. Что-то для памяти, фокусировки на работе и "выносливости". И чтобы бухать можно было)
Что можно посоветовать?

взять отпуск )
Волшебную пилюлю все хотят, вон Кирилл писал, что он не нашел. Я набрался всяких ништяков у Goodpower. Некоторые штуки дают отличный РАЗОВЫЙ эффект. А повторное использование их уже так не помогало. Т.е. они не панацея и за тебя работу не сделают, как и желание ее делать. Ну если не хочется работать, то будет лучше фокусировка и выносливость, но блин, будешь сфокусирован на подборе тура или покупке авиабилетов для отпуска или программу тренировок расписывать станешь. А кодить как не хотелось, так и не будет хотеться. ИМХО

бухать и ноотропы, это конечно удовольствие сомнительное) к примеру, при приеме фенибута - быстрее сопьешься, чем без него (мозг будет думать, что опьянение - это нормальное состояние для организма)
так что, лучше воздержаться от алкоголя на время приема ноотропов (та и зачем бухать то, это ж отупляет работу мозга)
пусть попробует ноопепт, очень интересная штука

Каждый ноотроп имеет своё направления. Какой-то работает по накоплению,другой на мгновенный эффект. Всё очень индивидуально,но в любом случае бухать и ноотропы это не совместимо!

Я не специалист по ноотропам и по нейробиологии, но мое примитивное понимание "на пальцах" мне подсказывает, что объяснение не правильное.

Помимо регуляции экспрессии генов в ядрах нейронов зависимость также объясняется нормальным эмоциональным обучением.
Мне кажется, это основа формирования зависимости.
Т.е. высокая нейропластичность мозга, способность структурно меняться в результате опыта, иными словами, не что иное как обучаемость - это и есть основа.
Как плющ разрастаются сети, формируются новые контакты, цементируются, усиливаются, так или иначе завладевая огромным массивом мозга.
Полосатое тело, ОФК, гиппокамп, префронтальная кора, миндалина, иная еблимбическая п..нь, выполняя свою нормальную работу, запоминают эмоциональный опыт, обучаясь и формируя основу зависимости.

Иными словами, мне кажется, что если принять действительно эффективно действующее вещество, способствующее повышению скорости обучения, то это по определению ускорит формирование и химической зависимости, если параллельно идет его употребление.
Ну при прочих равных, конечно, не вникая в индивидуальные дебри.

А правильного состояния мозга (по карйней мере млекопитающего), мне кажется, не бывает в принципе. Он предназначен как стартовое состояние для постоянного изменения в течение жизни. Иначе бы мы довольствовались только безусловными рефлексами.

Имхо

Как ускорить восстановление после высоких нагрузок?
В результате современных исследований появились препараты, способные ускорить восстановление после стресса, усилить работу мозга, повысить работоспособность и заметно улучшить внешний вид.

Одним из таких препаратов является натуральный прекурсор ацетилхолина – DMAE (Диметиламиноэтанол). Прекурсоры являются предшественниками, промежуточными звеньями метаболической цепи, результатом которой становится получение конечного целевого вещества.

Главное преимущество DMAE – его природное происхождение. В виде соли L-битартата это вещество присутствует во многих продуктах питания и в организме человека, его содержат практически все добавки к пище. Аналогом Диметиламиноэтанола является холин (витамин В4), оба эти вещества помогают увеличить уровень ацетилхолина, но DMAE имеет ряд преимуществ. Основное из них – скорость воздействия. Если холин предварительно перерабатывается клетками печени, то Диметиламиноэтанол действует сразу, минуя физиологический барьер между кровеносной и нервной системой.

Воздействие на организм

DMAE – прекурсор ацетилхолина, гормона, отвечающего за передачу нервного возбуждения в различных отделах мозга. При его дефиците наблюдается снижение скорости трансляции синаптических импульсов, что может стать причиной нарушения мозговой деятельности.
Внешние проявления недостатка вещества:

нарушения памяти;
снижение возможности слушать и концентрироваться;
нарушения сна;
замедленная реакция;
слабость, усталость.

Прием DMAE устраняет эти симптомы, нормализуя уровень ацетилхолина и восстанавливая работу всего организма. В качестве ноотропного средства этот препарат активизирует мозговую активность, укрепляет иммунитет и нормализует обменные процессы в организме, в частности способствуя утилизации глюкозы. Кроме того, ноотропы благотворно влияют на работу гипоталамуса, отвечающего за гормональный фон организма. Таким образом, употребление DMAE способствует нормализации нейрогуморальной регуляции организма.

Вещество обладает антиоксидантными свойствами. Благодаря своим функциям DMAE повышает прочность и эластичность клеточных мембран, препятствует перекрестному связыванию молекул. Это заметно снижает оксидативный стресс и замедляет старение организма в целом.

Диметиламиноэтанол активен в отношении липофусцина, так называемого «пигмента старения». Липофусцин накапливается в клетках человеческого тела вследствие окислительных процессов и представляет собой продукт распада клеточных мембран. По этой причине большинство исследователей рассматривают этот пигмент как «внутриклеточный маркер старения» [2].
Применение DMAE помогает снизить показатель липофусцина, тем самым оказывая свое омолаживающее действие на организм.

На фоне приема препарата отмечалось его воздействие на свойства крови, а именно на способность эритроцитов удерживать и транспортировать к тканям молекулы кислорода. Благодаря этому свойству снижается гипоксия тканей, активизируются метаболические процессы в клетке, возрастает мозговая и мышечная активность.

Нормализация кровоснабжения с одной стороны и повышение отклика мышечной ткани на воздействие нервного импульса с другой приводит к физиологическому повышению тонуса мускулатуры. Этот процесс проявляется улучшением самочувствия, повышением работоспособности, физической выносливости. Внешне отмечается повышение упругости кожи, уменьшается выраженность морщин, восстанавливается мышечный рельеф. Это свойство DMAE используют спортсмены, косметологи, представители фитнес индустрии.



Способ применения

Прием препарата практически не имеет побочных действий. Это обусловлено его природным происхождением. Такие проявления, как головокружение, чрезмерная возбудимость и бессонница могут быть вызваны передозировкой, так как DMAE содержится во многих продуктах питания (в основном животного происхождения).


Рекомендовано начинать прием с малых доз, постепенно увеличивая количество препарата. Минимальная суточная доза составляет 100 мг, максимальная 1500 мг. Терапевтическим эффектом обладает доза от 450 мг и более.
Средство хорошо усваивается в первой половине дня, при хорошей переносимости его принимают до еды. Курс лечения составляет от 1 до 3 месяцев и подбирается индивидуально, в зависимости от поставленной задачи.

Благодаря своему комбинированному воздействию на человеческий организм DMAE заметно повышает качество жизни и увеличивает ее продолжительность. Согласно проводимым исследованиям, прием препаратов, изготовленных на основе DMAE, продлил жизнь подопытных животных на 49%.
DMAE полезен всем, вне зависимости от возраста и физического состояния. Это вещество стимулирует мозговую деятельность, повышает мышечную выносливость и силу, улучшает внешний вид, подтягивая кожу и повышая ее тургор. Своевременный прием препарата позволяет замедлить процессы старения и увеличить продолжительность активной и полноценной жизни.

ответы производителя повеселил
[video]https://www.youtube.com/watch?v=ZfU_fldRlWY[/video]

Читаю сейчас книжку по доказательной медицине, которую рекламировал в соответствующей теме.
Та суко!

Как сказал бы Преображенский, мы находимся на низшей ступени развития !
В печку все те исследования, на которые мы ссылаемся, т.к. лажи накоплено немерено (

А спрос будет всегда. Столетиями платили бабки за слив крови даже при кровотечениях (!) для сбалансирования гуморальных стихий в организме. И помогало, пилять!
Обмороки и конвульсии от магнетиеских пассов медиума, овладевшего животным магнетизмом, реальное избавление от боли и страданий, если думаешь, что получаешь вместо морфина физраствор (основанное не только на показаниях пацинта, но и на фиксировании активности соответствующих отделов головного мозга). Сам себе эндорфины зафигачил - эндогенные опиоиды, каннабиноиды.


Работают аминокислоты, мамой клянусь. Сто раз пробовал.

Разве был бы на них спрос, если бы не работали ?

[video]https://www.youtube.com/watch?time_continue=145&v=9JVu84VKpdU[/video]