Длинные и короткие эфиры

[OHIXA]

Может, действительно, все дело в разном всасывании ? А отбрасывают одинаково ?

andreyyy, вчера в одном источнике прочитал

Показать

Эфир представляет собой цепочку из атомов углерода, водорода и кислорода, которая присоединяется к молекуле стероида (обычно на место атома водорода в 17-ой позиции), образуя эфир стероида. Эфиры стероидов имеют повышенную жирорастворимость и пониженную водорастворимость, в результате чего они надолго задерживаются в организме и медленней поступают в кровь из места инъекции.

Стероид с присоединенным к нему сложным эфиром является неактивным и не способен связываться с рецепторами. Активация стероида происходит при отщеплении эфира от стероида под действием фермента эстераза (с восстановлением водорода для формирования гидроксильной группы в 17-ой позиции, если эфир был присоединен к ней), после чего стероид способен взаимодействовать с рецепторами. Свойств самого стероида эфир не изменяет - после его отщепления стероид действует как обычно и выводится из организма со скоростью зависящей от собственного периода полувывода (полураспада) этого стероида из организма.

Как правило, чем длиннее эфирная цепочка, тем меньше водорастворимость эфира стероида, он медленнее начинает действовать, но имеет больший период полураспада. Кроме того, чем тяжелее цепочка, тем больше ее доля в общем весе эфира стероида, а значит, относительная концентрация самого стероида ниже.

 

[andreyyy]

Ониха, ну молодец, из моей ссылки процитировал.

Я тоже это прочитал. И переваривал, как это увязать с тем, что представлял раньше.

 

Может ли разница в водорастворимости разных эфиров заставить д.в. депонироваться в месте инъекций аж до 21 дня.

 

[andreyyy]

ХЗ как в кровь, но форма(длина хвоста, наличие разветвлений, циклов и т.п.) однозначно могут создавать пространственные затруднения для ферментов гидролиза, а также прочность эфирной связи(я об этом писал раньше) тоже влияет на скорость гидролиза

 

В смысле не каждые столкновения с эфиром могут запускать реакцию ?

В зависимости от хвоста один можно под большим числом ракурсов встретить, чтобы отщипнуть, другой под меньшим ?

 

[OHIXA]

Ониха, ну молодец, из моей ссылки процитировал.

Я тоже это прочитал. И переваривал, как это увязать с тем, что представлял раньше.

 

Может ли разница в водорастворимости разных эфиров заставить д.в. депонироваться в месте инъекций аж до 21 дня.

упс)) не заметил что ты давал ее уже)

 

логично предположить, что вещество которое лучше растворяется в воде быстрее перейдет из масляного раствора в кровеносную систему

[gunR]

В смысле не каждые столкновения с эфиром могут запускать реакцию ?

В зависимости от хвоста один можно под большим числом ракурсов встретить, чтобы отщипнуть, другой под меньшим ?

совершенно верно, типа как отверстия разной формы или пазл

[gunR]

Вот еще что интересно касательно нандролона деканоата

Три группы получили 50, 100 и 150мг нан дек

 

"Максимальная концентрация в сыворотке была достигнута через 30 ч (50мг и 100 мг) и 72 ч (150 мг), в то время как конечный период полувыведения составлял 7-12 дней"

 

Получается что количество введенного препарата также оказывает влияние на пик высвобождения и ППВ

[OlegRO]

"Максимальная концентрация" для 50 равна ли она "Максимальной концентрации" для 150 ?

[$l@ventiy]

Получается что количество введенного препарата также оказывает влияние на пик высвобождения и ППВ

конечно, ведь чем больше маслянное депо, тем дольше оно рассасывается. и допустим 1г (4мл) тест энантата например введённые одним уколом и 4мя в разные места будут показывать разные пики.

 

[Лео]

"Максимальная концентрация в сыворотке была достигнута через 30 ч (50мг и 100 мг) и 72 ч (150 мг), в то время как конечный период полувыведения составлял 7-12 дней"

Мне очень странным кажется такой результат.

 

Если выход на пик имеет разную длительность в зависимости от введеной дозы - то почему он одинаков при 50-100, но уже при 150 идёт скачек более чем в 2 раза?

[Олимп]

И кололи экспериментаторы внутривенно.