Антиэстрогены и ингибиторы, зачем они нужны?

68 использованных ингибиторов ароматазы во время «цикла» на SAA
52 не использовали ингибиторы

Они принимали тамоксифен (10-20 мг в день) или аримидекс (0,5-1 мг в день).
Что изучалось?

Толщина комплекса IMT была оценена

IMT также является комплексом эндотелия и средней мембраны (IMT).

Что дает IMT? По словам Katarzyna Kunicka et al., Толщина комплекса IMT является ценным показателем риска сердечно-сосудистых заболеваний. Это позволяет лучше и точнее классифицировать сердечно-сосудистые риски. Значение IMT вытекает из принятой в настоящее время теории, что утолщение сонной интимной артерии можно рассматривать как раннюю стадию атеросклероза.

Вероятно, чем толще IMT, тем выше вероятность:

гипертония,
сахарный диабет,
липидные расстройства
сердечно-сосудистые осложнения.

Более высокое значение IMT было также обнаружено у пожилых людей, мужчин, курильщиков и пациентов с избыточным весом (особенно брюшной полости).
Что показали ученые?

Через 1 месяц у мужчин средняя толщина IMT составила:

с IA / тамоксифеном: 0,71 мм,
без IA / тамоксифена: 0,69 мм.

Через 2 месяца мужчины имели среднюю толщину IMT:

с IA / тамоксифеном: 0,85 мм,
без IA / тамоксифена: 0,75 мм.

Через 4 месяца у мужчин средняя толщина IMT составила:

с IA / тамоксифеном: 0,69 мм,
без IA / тамоксифена: 1,09 мм.

Через 6 месяцев мужчины имели среднюю толщину IMT:

с IA / тамоксифеном: 0,9 мм,
без IA / тамоксифена: 0,94 мм.

Через 8 месяцев мужчины имели среднюю толщину IMT:

с IA / тамоксифеном: 0,93 мм,
без IA / тамоксифена: 0,83 мм.

Те, кто использовал аримидекс или тамоксифен, имели гораздо меньшие диаметры IMT (0,81 мм против 0,88 мм) в 8-месячной шкале, которую я рассчитывал сам на основании данных, предоставленных учеными. Поэтому я не вижу связи в утверждениях, что IA или тамоксифен влияют на толщину комплекса эндотелий-средняя мембрана. Скорее наоборот.

В целом сами анаболически-андрогенные стероиды (такие как тестостерон, метанабол, оксандролон, станозолол, тренболон, нандролон) оказывают влияние на увеличение размера комплекса эндотелий-середина мембраны, что является очень плохим прогнозом на будущее. Один из авторов исследования, по словам бодибилдера, перенес инсульт. Очень многие молодые люди внезапно ушли по сердечно-сосудистым причинам. Было показано, что анаболические андрогенные стероиды разрушают почки и левый желудочек, что приводит к преждевременной смерти. Кроме того, гипертония может вызвать сердечный приступ, инсульт или нарушение липидного профиля, CO способствует атеросклерозу, а все SAA увеличивают LDL и понижают HDL. Те, кто особенно токсичен для печени, могут повысить уровень холестерина на 100-150 единиц. Кроме того, стероиды связаны с задержкой воды и натрия, что небезразлично для почек, артериального давления или дальнейшей жизни культуриста.
Тамоксифен и анастразол в научных исследованиях

Единственное, с чем я согласен в контексте исследования С. Солаковича и др., Это то, что длительное злоупотребление тамоксифеном может вызвать ожирение печени. Они заявили, что включают Китайские ученые Тамоксифен увеличивает содержание жира в печени, блокируя функцию эстрогена, нарушая гомеостаз печени в печени. Тамоксифен действует как конкурентный антагонист ER в тканях, в то время как анастрозол непосредственно уменьшает количество циркулирующих эстрогенов.

353 дамы были распределены по группам:

анастразол в дозе 1 мг один раз в день (AstraZeneca, Лондон, Великобритания),
тамоксифен 20 мг один раз в день (сначала Shanghai Hualian Pharmaceutical Ltd, затем Shanghai Fudan Fuhua Pharmaceutical Ltd, Шанхай, Китай).

Через 3 года только 14,6% женщин, получавших анастразол, страдали от ожирения печени и до 41,1% женщин, принимавших тамоксифен.

В ретроспективном исследовании H. Visram и др. С 2010 года было установлено, что у 38 мужчин с раком молочной железы 19 сообщили о побочных эффектах тамоксифена (50%). Приливы были наиболее распространенными среди мужчин, принимающих тамоксифен - 7 пациентов (18,4%) упомянули их. Еще 5 сообщили об увеличении веса, усталости, снижении либидо (13,2%). Эректильная дисфункция и сыпь были зарегистрированы у 3 пациентов (7,9%). У одного было увеличение печеночных индексов, легочная эмболия. В другом исследовании Anelli TF и ​​др. С 1994 г. 62,5% пациентов, принимавших тамоксифен, сообщили о побочных эффектах, в том числе 20,8% из-за них пришлось прекратить терапию. Чаще всего сообщается: снижение либидо (29,2% мужчин), увеличение веса (25%) и приливы (20,8%). Также сообщалось об изменениях настроения, депрессии, зуде и тромбоэмболических осложнениях.

Общие побочные эффекты использования тамоксифена:

приливы случаются очень часто,
тошнота, рвота
лейкопения,
задержка воды
снижение либидо (у мужчин), однако это редко,
легочная эмболия очень редко,
может вызвать образование тромбов (тромбоз глубоких вен, венозная тромбоэмболия),
нарушения цикла у женщин (до менопаузы),
боль в костях,
сонливость,
Головная боль,
редко проблемы с печенью
депрессивное расстройство
нарушения зрения, часто вызванные катарактой, непрозрачностью роговицы и / или ретинопатией,
высыпания,
редко гиперчувствительность, отечность.

Побочные эффекты применения анастразола:

приливы,
артралгия,
больное горло
слабость,
депрессия,
тошнота, рвота
сыпь,
проблемы со сном,
боль в костях
кашель,
одышка
слабость костей, риск позвоночника, бедра, переломы запястья,
уменьшение массы тела у бодибилдера (противоположные результаты у пожилых мужчин),
изменения в липидном профиле, повышение уровня холестерина в крови,
кожные реакции, изменения, волдыри,
тяжелые аллергические реакции, отек губ, языка, горла
проблемы с глотанием или дыханием
проблемы с печенью, усиление воспаления.

Что запомнить

Ингибиторы ароматазы увеличивают риск травм, снижают рост (в основном индуцируемый эстрогенами), приводят к нарушению липидного профиля и повышают риск сердечно-сосудистых заболеваний. Их использование должно быть последним средством.

Достижение тамоксифена при использовании SAA в большинстве случаев не дает никакого эффекта, поскольку количество эстрогена в организме не снижается, а блокируются только рецепторы в некоторых тканях. Тамоксифен, с другой стороны, действует как эстроген, и, как это ни парадоксально, он может усиливать побочные эффекты, типичные для ... эстрогенов (описаны даже случаи гинекомастии, вызванной тамоксифеном).

И IA, и SERM не оказывают большого влияния на увеличение комплекса эндотелий-средняя мембрана. Риск аналогичен, выбираете ли вы его или нет (при использовании SAA).

Кроме того, и тамоксифен, и анастразол могут вызывать ожирение печени (что встречается редко и при длительном злоупотреблении этими агентами).

Ссылка:

С. Солакович, Е. Солакович, А. Ахмович и др. «Рациональное злоупотребление сочетанием анаболических стероидов с ингибиторами ароматазы увеличивает толщину интима-медиа сонной артерии (CIMT) и снижает уровни липопротеинов высокой плотности (HDL), вызывая высокие факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний и потенциального стеатогепатита у молодых рекреационных культуристов в возрасте 17-30 лет (пилотное исследование)» «Https://www.researchgate.net/publication/336210232_Irational_Abuse_of_Anabolic_Steroids_Stacking_with_Aromatase_Inhibitors_Increase_Carotid_Intima-Media_Thickness_CIMT_and_Lowerining_High_Density_La_Press_press

Виллем де Ронд и Франк Х де Йонг «Ингибиторы ароматазы у мужчин: эффекты и варианты лечения» https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3143915/

H. Visram, MD MSc, F. Kanji, MSc, SF Dent, MD BSc «Эндокринная терапия рака молочной железы у мужчин: показатели токсичности и приверженности» https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/ PMC2949363 /

Анелли Т.Ф., Анелли А., Тран К.Н., Лебволь Д.Е., Борген П.И. Введение тамоксифена ассоциируется с высокой частотой ограничивающих лечение симптомов у мужчин с раком молочной железы. Рак. 1994; 74: 74-7.

Ин Лин и соавт. «Проспективное рандомизированное исследование гепатотоксичности анастрозола по сравнению с тамоксифеном у женщин с раком молочной железы» https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4462391/