Дексаметазон, Dexamethasonum H02A B02

ДЕКСАМЕТАЗОН (DEXAMETHASON)


DEXAMETHASONUM H02A B02

KRKA
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 0,5 мг, № 10 5,12 грн.

Дексаметазон 0,5 мг

Прочие ингредиенты: лактоза, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный.

№ 3275 от 07.07.2003 до 07.07.2008

р-р д/ин. 4 мг амп. 1 мл, № 25 28,08 грн.

Дексаметазон 4 мг

Прочие ингредиенты: динатрия эдетат, динатрия фосфат додекагидрат, вода для инъекций, глицерол.

№ 3276 от 07.07.2003 до 07.07.2008

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: дексаметазон — синтетический глюкокортикостероид длительного действия, не имеющий минералокортикоидных эффектов. Обладает мощным иммунодепрессивным, противовоспалительным действием; проявляет противоаллергическую, противоэкссудативную и противозудную активность. Снижает проницаемость сосудов, тормозит миграцию лейкоцитов, фагоцитоз, высвобождение кининов, образование антител. По активности примерно в 25 раз превосходит гидрокортизон. Максимальный эффект при однократном пероральном приеме достигается через 1–2 ч. Дексаметазон хорошо абсорбируется из пищеварительного тракта, распределяясь в тканях организма. Объем распределения подобен у больных всех возрастных групп. Метаболизируется в печени. Максимальная концентрация дексаметазона в ликворе определяется через 4 ч после в/в введения и составляет 15–20% от концентрации в плазме крови. Выделяется почками, незначительное количество выводится с желчью. Период полувыведения — 3–4,5 ч.

Около 80% дексаметазона экскретируется с мочой в виде глюкуронида на протяжении 24 ч.

ПОКАЗАНИЯ: эндокринные нарушения — острая недостаточность коры надпочечников; при подготовке к оперативному вмешательству или в случае тяжелой травмы/заболевания у пациентов с недостаточностью коры надпочечников или недостаточным адренокортикальным резервом.

Шок при неэффективности других методов лечения, анафилактический шок, шок у пациентов с недостаточностью коры надпочечников.

Отек мозга при первичных опухолях головного мозга или метастазах в мозг, при краниотомии или черепно-мозговых травмах.

Злокачественные заболевания — паллиативное лечение лейкозов и лимфомы у взрослых, острый лейкоз у детей, гиперкальциемия у пациентов со злокачественными опухолями.

Диагностический тест для выявления гиперфункции коры надпочечников.

Обострение хронического обструктивного бронхита и БА.

Внутрисуставное введение применяется при тяжелых формах ревматоидного артрита с нарушением функции сустава и отсутствием эффекта от традиционной терапии, при других заболеваниях, сопровождающихся развитием синовита с накоплением выпота в полости сустава (препарат вводят после аспирации синовиальной жидкости).

Местное применение (введение в пораженный участок) показано при склеротическом фолликулите, кольцевидной гранулеме и саркоидозе кожи.

Субконъюнктивальное, ретробульбарное и парабульбарное введение показано при угрозе утраты зрения, аллергических заболеваниях, иммунодефиците, пролиферативных изменениях в глазной ямке, симпатическом офтальмите и терапии иммунодепрессантами после трансплантации роговицы.

ПРИМЕНЕНИЕ: пероральное применение

Внутрь принимают во время еды. Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет от 0,5 до 9 мг/сутки, которую принимают раздельно в 2–4 приема. Поддерживающая доза обычно составляет от 0,5 до 3 мг/сут.

Парентеральное применение

Назначают в/м, в/в струйно или в виде инфузии в р‑ре глюкозы или изотоническом р‑ре натрия хлорида. Рекомендуемая начальная доза для в/в или в/м введения составляет от 0,5 до 9 мг/сут; при необходимости дозу повышают.

Местное применение

Рекомендуемая доза для внутрисуставного введения составляет от 0,4 до 4 мг однократно. Внутрисуставную инъекцию можно повторить через 3–4 мес; в такой же дозе можно вводить в один и тот же сустав не более 3–4 раз; дексаметазон можно вводить не более чем в 2 сустава одновременно. Более частое введение дексаметазона может повредить суставный хрящ. Доза зависит от размера пораженного сустава. Обычно в крупные суставы вводят 2–4 мг дексаметазона, в мелкие суставы — 0,8–1 мг. В синовиальную сумку вводят от 2 до 3 мг дексаметазона, в оболочку сухожилия — от 0,4 до 1 мг, а в сухожилия — от 1 до 2 мг. При инфильтрации мягких тканей рекомендуется периартикулярное введение в дозе от 2 до 6 мг.

Детям назначают в/м. Доза для заместительной терапии составляет 0,0233 мг/кг или 0,67 мг/м2, которую разделяют на 3 введения через 2 дня на третий, или в дозе от 0,00776 до 0,01165 мг/кг или от 0,233 до 0,335 мг/м2 в сутки. При применении по другим показаниям рекомендуемая доза составляет 0,02776–0,16665 мг/кг или 0,833–5 мг/м2 каждые 12–24 ч.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к дексаметазону, остеопороз, острые вирусные, бактериальные или грибковые инфекции (если одновременно не проводится соответствующая терапия), синдром Иценко — Кушинга. Относительными противопоказаниями являются ХПН, цирроз печени или хронический гепатит, гипертиреоз, психоз или психоневроз, пожилой возраст. В/м введение дексаметазона противопоказано больным с идиопатической тромбоцитопенической пурпурой.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: риск развития системных и местных побочных эффектов повышается при продолжительном применении и повышении частоты инъекций.

Из местных побочных эффектов возможны гиперемия, отек, боль, аллергические реакции в месте введения. При продолжительном применении возможны растяжение или разрыв сухожилия, атрофия кожи и подкожной жировой клетчатки в месте инъекции.

Из системных побочных эффектов при быстром в/в введении дексаметазона в высоких дозах возможны гиперемия кожи лица, нерегулярный пульс, выраженная тахикардия, инсульт. Возможно развитие анафилаксии. Редко отмечаются генерализованные кожно-аллергические реакции, внезапная слепота, лихорадка, парестезии, психические нарушения (нарушение сознания, возбуждение, беспокойство, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивное состояние, депрессия или паранойя). Возможны глаукома, катаракта, повышение внутриглазного давления и экзофтальм.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: при недостаточности коры надпочечников в особых ситуациях (травмы, операции) дозу препарата повышают.

С осторожностью назначают дексаметазон больным с неспецифическим язвенным колитом, при пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки, почечной недостаточности, системном остеопорозе, миастении. При инфекционных заболеваниях ГКС следует назначать в комбинации с противомикробными препаратами, при пептической язве — с противоязвенными средствами. Осторожность необходима также при назначении дексаметазона пациентам с выраженной АГ, сахарным диабетом, психическими заболеваниями, глаукомой. При гипотиреозе, а также при циррозе печени действие препарата может усиливаться.

У детей при продолжительном лечении необходимо следить за динамикой роста и развития.

В период беременности (особенности в I триместр) препарат назначают только в том случае, если потенциальная польза для будущей матери превышает возможный риск для плода.

Ввиду возможного влияния на рост и секрецию эндогенных ГКС рекомендуется прекратить кормление грудью во время лечения дексаметазоном.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон, эфедрин или аминоглутетимид снижают эффективность дексаметазона при одновременном применении. Дексаметазон снижает терапевтический эффект антибактериальных средств, антигипертензивных препаратов, антикоагулянтов кумаринового ряда, празиквантела и салуретиков; повышает активность гепарина и альбендазола.

Одновременное применение дексаметазона и антагонистов β2‑адренорецепторов в высоких дозах повышает риск развития гипокалиемии. У пациентов с гипокалиемией сердечные гликозиды чаще вызывают развитие аритмии, а их токсическое действие повышается. При одновременном назначении пероральных контрацептивов может увеличиваться период полувыведения ГКС, что повышает вероятность возникновения побочных эффектов.

Противопоказано одновременное назначение дексаметазона и ритодрина, так как при этом побочные эффекты могут усиливаться.

Одновременное назначение дексаметазона с метоклопрамидом, дифенгидрамином, прохлорперазином, ондансетроном и гранисетроном эффективно предотвращает развитие тошноты и рвоты при проведении эметогенной химиотерапии цисплатином, циклофосфамидом, метотрексатом и флуороурацилом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при передозировке (как правило только через несколько недель с ее момента) возможно развитие синдрома Иценко — Кушинга, а также описанных выше побочных эффектов. Специфического антидота нет. Проводят симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом месте при температуре до 25 °С.

Если применение гормона роста может и не привести к увеличению массы тела, то при использовании дексаметазона роста массы не избежать. Причем, не весь этот рост произойдет за счет мышц. Дексаметазон делает связки более эластичными, помогает бороться с болями и воспалениями суставов. Это первый из его плюсов.
Помимо всего прочего дексаметазон обладает уникальным потенциалом для восстановления после тяжелой тренировки. Особенно совместно с инсулином (хотя нужно учитывать, что «декса» несколько ослабляет действенность последнего). И не только это – тренироваться, приняв всего 2-3 таблетки дексаметазона можно дольше и продуктивнее. Вот только нельзя забывать о минусах препаратах – его «побочках», которых у «дексы» хватает. Но о них, впрочем, я уже писал.
И еще вот о чем. Дексаметазон выпускает в нескольких видах – раствора для инъекций, глазных капель и таблеток. Так вот, использовать в тренинге следует лишь последние. Глазные капли отпадают понятно по какой причине. Что же касается растворов для инъекций, то они чаще всего применяются при введении препарата внутрисуставно. Делать такие инъекции можно не чаще, чем раз в 3-4 месяца и не более, чем в два сустава одновременно. Дексаметазон может также вводиться внутривенно – в исключительных случаях при лечении опухолей – или внутримышечно, но только детям для заместительной терапии.
Я рекомендовал бы ограничить применение дексаметазона при силовых тренировках периодом в 2-3 недели с последующим таким же по продолжительности перерывом. Хотя справедливости ради надо сказать, что тяжелые побочные эффекты при применении препарата проявляются, в основном, при внутривенном его введении, не стоит забывать о способности «дексы» размягчать связки (делать их эластичными сверх необходимого уровня) и обострять остеопороз (ломкость костей). В случае коротких курсов препарата эти «побочки» практически не проявляются. Следует также учитывать тот факт, что при одновременном применении дексаметазона с эстрогенными либо андрогенными препаратами повышается период его полувыведения из организма, а значит, повышается и риск побочных эффектов. Так что период приема препарата в 2-3 недели превышать, все же, не следует.
Дексаметазон нельзя рекомендовать тем, кто имеет склонность к сахарному диабету, а уж тем более страдающим этим заболеванием. Не стоит применять препарат при язве желудка либо двенадцатиперстной кишки, а также при почечной недостаточности. Во время инфекционных заболеваний прием дексаметазона стоит прекратить.

Несколько слов следует сказать о применении совместно с дексаметазоном других препаратов. «Декса» снижает эффект от применения:
▪ инсулина;
▪ гормона роста;
▪ антигипертензивных препаратов;
▪ антибактериальных препаратов.

В то же самое время эффективность дексаметазона снижается такими препаратами, как эфедрин и фенобарбитал. При одновременном применении с блокаторами b2-адренорецепторов (атенолол, корвитол, анаприлин и др.) может возникнуть выраженный дефицит калия в организме. Это также стоит учитывать.

Никому не советую. Только в случае, если есть реальные проблемы со связками, и подготовка к соревнованиям, которые нельзя пропустить.

Кстати рост массы на дексе это редкость, чаще она наоборот падает. Декса это аналог кортизола, думаю понятно, что катаболический гормон должен привести к разрушению мышц, а не наоборот.

Побочки у кортикостероидов похуже, чем у стероидов, ярче выражены и иногда необратимы.

Я никогда не пробывал. Но видел тех кто его принимал, заливает водой и сыпет прыщами, так что тесто нервно курит в стороне...

Пост №2 от Шоты - выжимка по Дексе из Бомбелиного "Анаболик Ревю" (либо "Анаболик Ревю" - компиляция какого-то другого первоисточника).
Там хватает спорной и противоречивой информации, особенно по "экзотическим" препам.

Сообщение отредактировал Val - 7.7.2011, 14:40

Дексу назвать экзотическим препаратом язык не поварачивается, он стоит три копейки в аптеке.. Но вреда от него однозначно больше, чем пользы. Можно нажить конкретных проблем со здоровьем. Залить от него может, это да. Только это отек тканей, не та "вода" которая от андрогенов, ни силы ни массы не добавит, скорее наоборот.

Я имел в виду "экзотику" не в плане стоимости препарата, а в плане частоты и массовости его использования химическим народом.

Мощный препарат, надорванные ротаторы только им и удалось вылечить.

когда то применял лет 15-16 мне было так после окончания приема помню так колени крутило что пипец я его на всю жизнь запомню)

Даже маньяк Луи Симмонс, который обожает стероиды и сидит на них последние 30 лет, если не больше, кортикостероиды обходит стороной и никому не советует их пользовать, кроме как по рекомендации врача. Любые стероиды в любых дозировках это детский лепет, по сравнению с тем, во что может вылится прием кортикостероидов. А эффект, кроме как для лечения связок или суставов, никакой.